Geneesmiddelen

Om ze optimaal te gebruiken, moeten ze goed worden gekozen naargelang hun werkingsmechanisme, hun doeltreffendheid en hun bijwerkingen.

medicaments

Drie klassen

De Wereldgezondheidsorganisatie (WGO) heeft de belangrijkste pijnstillende geneesmiddelen in drie klassen gerangschikt.

De pijnstillende geneesmiddelen van Niveau 1 worden gebruikt voor de meeste pijnlijke situaties met een lichte tot matige pijn. Hiertoe behoren paracetamol, acetylsalicylzuur en de niet-steroïdale ontstekingsremmers (NSAID). Sommige zijn zonder voorschrift te verkrijgen, wat niet betekent dat ze geen bijwerkingen hebben.
De pijnstillende substanties van niveau 2 worden voorgeschreven bij matige tot ernstige pijn of wanneer de pijn onvoldoende wordt verlicht door pijnstillers van Niveau 1. Hiertoe behoren de moleculen die verwant zijn aan morfine, zoals codeïne. Deze zijn enkel op voorschrift te verkrijgen. Ze kunnen geasocieerd zijn met paracetamol of met acetylsalicylzuur.
De geneesmiddelen van niveau 3 zijn bestemd voor intense pijn die niet verdwijnt met de andere pijnstillers. In deze klasse vinden we morfine en andere opiumderivaten die een kalmerende en pijnstillende werking hebben maar ook afhankelijkheid kunnen veroorzaken als ze slecht worden gebruikt.

Laten we het nu hebben over paracetamol, acetylsalicylzuur en de niet-steroïdale ontstekingsremmers (NSAID).

Laten we het nu hebben over paracetamol, acetylsalicylzuur en de niet-steroïdale ontstekingsremmers (NSAID). Deze drie moleculen worden onder zeer veel verschillende namen verkocht en sommige zijn in de apotheek zonder voorschrift te verkrijgen.

Een gemeenschappelijke doelstelling: de inhibitie van de synthese van de prostaglandinen (Fig. 1)

De prostaglandinen zijn mediatoren van koorts, pijn en ontsteking. Zoals te zien is op de video en onderstaande figuur worden de prostaglandinen in verschillende stappen gevormd.

(Figuur 1. De vorming van de prostaglandines)

De eerste stap is de omvorming van de fosfolipiden uit de celmembranen naar arachidonzuur. In de tweede stap wordt het arachidonzuur omgevormd tot prostaglandine G2 (PGG2) dankzij het enzym cyclo-oxygenase. Vervolgens ondergaat het PGG2 de werking van het enzym peroxidase en wordt het PGH2. Uit het PGH2 worden die moleculen gevormd waarvan we de vorming willen verhinderen. Dit proces waarbij de prostaglandinen worden gevormd, is hetzelfde in het hele lichaam.

De twee enzymen ‘cyclo-oxygenase’ en ‘peroxidase” behoren mogelijk tot dezelfde molecule die men COX-2 noemt. Er bestaat ook een COX-1 met dezelfde structuur : het produceert een prostaglandine dat de maagwand beschermt.

Het is een geneesmiddel met een goede risico-baten verhouding. Er is een belangrijke voorzorgsmaatregel geldig voor alle patiënten, namelijk de maximale dosis van 3g per dag bij volwassenen en van 40 mg/kg per dag bij kinderen niet overschrijden om geen toxische concentraties van het geneesmiddel in het bloed te bereiken die gevaarlijk zijn voor de lever. (Bij hevige pijn mag men gaan tot 4 g per dag gedurende maximaal 4 weken bij volwassenen of 60 mg/kg per dag bij kinderen).

Om deze reden moet u ook de aanbevolen tijd tussen 2 innamen respecteren: bij volwassenen moet men 4 uur wachten na een inname van 500 mg en 6 uur na de inname van een gram alvorens het geneesmiddel opnieuw in te nemen; bij kinderen moeten de doses over een periode van 24 uur worden verdeeld, wat neerkomt op een inname van 10 mg/kg elke 6 uur.

De andere voorzorgsmaatregelen hebben betrekking op bijzondere patiënten. U kunt ze in de bijsluiter van het geneesmiddel terugvinden.

Paracetamol (zoals Dafalgan®) is de meest gebruikte molecule in België. (IMS Belgium 2010)

Paracetamol wordt vaak gebruikt voor de behandeling van pijn en koorts, in het bijzonder bij kinderen en bejaarden. Het oefent echter aan de therapeutische doses geen ontstekingsremmende werking uit buiten de hersenen.

Paracetamol is gekend voor zijn goede tolerantie.

Het veroorzaakt immers weinig of geen irritatie van het spijsverteringskanaal. Het gebruik ervan is toegelaten tijdens de zwangerschap en de borstvoeding. De belangrijkste voorzorgsmaatregel is het vermijden van overdosering die toxisch is voor de lever.

Paracetamol is gekend voor zijn doeltreffendheid en goede verdraagzaamheid de behandeling bij tegen pijn en koorts.

Acetylsalicylzuur is in feite de allereerste gekende NSAID. Hij remt al na één enkele toediening de COX-1 en COX-2 op irreversibele wijze door inhibitie van het cyclo-oxygenase.

De inhibitie van de COX-1 verklaart waarom acetylsalicylzuur een irritatie van de maag kan veroorzaken.

De inhibitie van de COX-2 veroorzaakt effecten die afhankelijk zijn van de toegediende dosis:

  • bij lage dosis (75 tot 200 mg) inhibeert acetylsalicylzuur de bloedplaatjesaggregatie. Deze laatste behoren tot een complex stelsel dat elke bloeding doet stoppen. Met andere woorden, de langdurige inhibitie van de bloedplaatjes veroorzaakt het risico op bloeding, bijvoorbeeld ter hoogte van de maag of bij het trekken van een tand. Daarom moet de inname van acetylsalicylzuur 7 dagen vóór elke heelkundige ingreep worden stopgezet.
  • bij een dosis van 2 tot 3 g/dag bij volwassenen heeft men ook een werking tegen koorts en pijn.
  • bij een hogere dosis treedt een ontstekingsremmende werking op.
De toediening van acetylsalicylzuur is gecontra-indiceerd tijdens het derde trimester van de zwangerschap, bij een maagzweer en bij astmapatiënten. Ze moet worden beperkt bij kinderen jonger dan 12 jaar met een virale infectie als een andere behandeling onvoldoende blijkt.

Ze inhiberen de COX-1 en COX-2 door het cyclo-oxygenase te inhiberen, maar dit gebeurt op een reversibele manier waardoor ze gemakkelijker te gebruiken zijn.

Ongeacht de gebruikte dosis oefenen ze hun vier werkingen uit: tegen ontsteking, tegen pijn, tegen koorts en tegen de bloedplaatjesaggregatie.

Het is ook aanbevolen om altijd de laagste doeltreffende dosis voor te schrijven, om het gebruik van de NSAID te beperken tot situaties waarin een ontsteking moet worden behandeld en om zoveel mogelijk een langdurige toediening te proberen vermijden.

Boccard E et al, 2006, Institut UPSA de la douleur

Opgelet met langdurige zelfmedicatie

Deze brochure is enkel bedoeld voor de behandeling van pijn en koorts bij volwassenen. Dafalgan® is een geneesmiddel, geen langdurig gebruik zonder medisch advies.

Download onze brochure+